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2012年執(zhí)業(yè)西藥師考試知識一輔導：各種喹諾酮類藥特點

吡哌酸：對革蘭陰性菌的抗菌作用較萘啶酸強，對革蘭陽性和部分綠膿桿菌有一定作用?？诜?00mg后血濃度達不到治療效果，但尿中濃度高，可達900mg/L以上，主要用于治療尿路和腸道感染。

諾氟沙星：又名氟哌酸，是第一個氟喹諾酮類藥，抗菌譜廣，抗菌作用強，對革蘭陽性和陰性菌包括綠膿桿菌均有良好抗菌活性，明顯優(yōu)于吡哌酸?？诜占s35%～45%;易受食物影響，空腹比飯后服藥的血濃度高2～3倍，血漿蛋白結合率為14%,體內(nèi)分布廣，組織濃度高，藥物消除半衰期為3～4小時。主要用于尿路及腸道感染。

氧氟沙星：又名氟嗪酸，抗菌活性強，對革蘭陽性菌(包括甲氧西林耐藥金葡菌，MRSA)革蘭陰性菌包括綠膿桿菌均有較強作用;對肺炎支原體，奈瑟菌病，厭氧菌及結核桿菌也有一定活性。對感染小鼠的保護效果明顯強于諾氟沙星、依諾沙星?？诜湛於耆帩舛雀叨志?，血漿消除半衰期為5～7小時，藥物體內(nèi)分布廣，尤以痰中濃度較高，70%～90%藥物經(jīng)腎排泄，48小時尿中藥物濃度仍可達到對敏感菌的殺菌水平，膽汁中藥物濃度約為血藥濃度的7倍左右。

依諾沙星：又名氟啶酸，抗菌譜和抗菌活性和諾氟沙星相似，對厭氧菌作用較差?？诜蘸?，不受食物影響，血藥濃度介于諾氟沙星與氧氟沙星之間，口服后約50%～65%經(jīng)腎排泄，消除半衰期為3.3～5.8小時。副作用以消化道反應為主，偶有中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應。

培氟沙星：又名甲氟哌酸，抗菌譜廣與諾氟沙星相似，抗菌活性略遜于諾氟沙星，對軍團菌及MRSA有效，對綠膿桿菌的作用不及環(huán)丙沙星?？诜蘸茫锢枚葹?0%～100%.血藥濃度高而持久，半衰期可達10小時以上，體內(nèi)分布廣泛，尚可通過炎癥腦膜進入腦脊液。

環(huán)丙沙星：又名環(huán)丙氟哌酸，抗菌譜廣，體外抗菌活性為目前在臨床應用喹諾酮類中最強，對耐藥綠膿桿菌，MRSA,產(chǎn)青霉素酶淋球菌、產(chǎn)酶流感桿菌等均有良效，對肺炎軍團菌及彎曲菌亦有效，一些對氨基甙類、第三代頭孢菌素等耐藥的革蘭陰性和陽性菌對本品仍然敏感?？诜蟊酒飞锢枚葹?8%～60%,血濃度較低，靜脈滴注可彌補此缺點。半衰期為3.3～5.8小時，藥物吸收后體內(nèi)分布廣泛。

洛美沙星：抗菌譜廣，體外抗菌作用與諾氟沙星、氧氟沙星、氟羅沙星相似，但比環(huán)丙沙星弱;體內(nèi)抗菌活性比諾氟沙星與氧氟沙星強，但不及氟羅沙星。本品口服吸收好，生物利用度為85%,血藥濃度高而持久，半衰期約7小時，體內(nèi)分布廣，藥物經(jīng)腎排泄。

氟羅沙星：又名多氟沙星，抗菌譜廣，體外抗菌活性略遜于環(huán)丙沙星，但其體內(nèi)抗菌活性強于現(xiàn)有各喹諾酮藥。口服吸收好，生物利用度達99%.口服同劑量(400mg)的血藥濃度比環(huán)丙沙星高2～3倍，半衰期為9小時。體內(nèi)分布廣，藥物經(jīng)腎排泄，約為給藥量50%～60%.

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（責任編輯：中大編輯）

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