2011藥物化學(xué)備考：煙酸及其衍生物(執(zhí)業(yè)西藥師)

煙酸 Nicotinic Acid

煙酸類(lèi)是一種維生素，曾發(fā)現(xiàn)大劑量的煙酸可降低血漿中的甘油酸酯，但降血脂作用與其維生素作用無(wú)關(guān)。煙酸的刺激性較大，通常以煙酸酯作藥用，進(jìn)入體內(nèi)分解釋放出煙酸發(fā)揮作用。

洛伐他丁 Lovastatin

Lovastatin 是一種無(wú)活性前藥，在體內(nèi)水解為羥基酸衍生物成為羥甲戊二酰輔酶A（HMG－CoA）還原酶的有效抑制劑。

人體內(nèi)源性膽固醇是由乙酸經(jīng)26步生物合成步驟在細(xì)胞質(zhì)中進(jìn)行完成的。其中，羥甲戊二酰輔酶A還原酶是合成全過(guò)程的限速酶，能催化HMG－CoA還原為羥甲戊酸，為體內(nèi)合成膽固醇的關(guān)鍵一步。Lovastatin 等作為酶抑制劑，分子中部分結(jié)構(gòu)3－羥基己內(nèi)酯和其開(kāi)環(huán)衍生物與HMG-CoA還原酶的底物－羥甲戊二酰輔酶A的戊二酰部分具有結(jié)構(gòu)相似性。所以對(duì)酶具有高度親和性而產(chǎn)生抑制作用，最終有明顯的降低膽固醇作用。

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