執(zhí)業(yè)西藥師考試輔導(dǎo)：他莫昔芬

【體內(nèi)過(guò)程】

他莫昔芬(tamoxifen)，口服吸收穩(wěn)定，3～7小時(shí)達(dá)峰濃度，經(jīng)肝代謝后，由膽汁經(jīng)糞便排出。

【藥理作用】

競(jìng)爭(zhēng)性雌激素受體拮抗劑，與雌激素受體結(jié)合，抑制激素依賴性乳腺腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。

抑制腫瘤周?chē)M織產(chǎn)生胰島素樣生長(zhǎng)因子1(insulin-like growth factorl，IGF-1)，抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。

【臨床應(yīng)用】

用于治療雌激素受體陽(yáng)性的晚期乳腺癌，是停經(jīng)后晚期乳腺癌的首選藥物。與雄激素療效相同，但無(wú)后者的男性化副作用。

對(duì)晚期卵巢癌、宮體癌等實(shí)體瘤也有效。

【不良反應(yīng)】

主要有惡心、嘔吐、暫時(shí)性白細(xì)胞和血小板減少等，大劑量可引起視網(wǎng)膜和角膜受損。

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