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四環(huán)素類抗生素-四環(huán)素

四環(huán)素類抗生素是由放線菌產生的一類廣譜抗生素及半合成抗生素，具有菲烷的基本骨架。

四環(huán)素類抗生素在趕早狀態(tài)下比較穩(wěn)定，但遇日光可變色。在酸及堿性條件下都不夠穩(wěn)定，易發(fā)生水解。四環(huán)素類藥物主要有以下化學性質：

1.酸性條件下不穩(wěn)定C-6羥基和C-5α上的氫正好處于反式構型易發(fā)生消除反應，生成無活性橙黃色脫水物。

在pH2～6條件下C-4位二甲氨基很易發(fā)生可逆反應的差向異構化。土霉素由于存在C-5羥基與C-4二甲氨基之間形成氫鍵，4位的差向異構化比四環(huán)素難。而金霉素由于C-7氯原子的空間排斥作用，使4位異構化反應比四環(huán)素更容易發(fā)生。

2.堿性條件下不穩(wěn)定在堿性條件下生成具有內酯結構的異構體。

3.和金屬離子的反應在近中性條件下能與多種金屬離子形成不溶性螯合物。

這不僅給臨床使用制成合適的溶液帶來不便，而且還會干擾口服時的血藥濃度。由于四環(huán)素類能合鈣離子形成絡合物，在體內，在體內該絡合物呈黃色沉積在骨骼和牙齒上，對小兒服用會發(fā)生牙齒變黃，孕婦服用后其產兒可能發(fā)生牙齒變色、骨骼生長抑制。因此對小兒和孕婦應慎用或禁用。

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（責任編輯：中大編輯）

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