中大網(wǎng)校執(zhí)業(yè)藥師考試網(wǎng)根據(jù)執(zhí)業(yè)藥師考試用書為考生整理了2014年執(zhí)業(yè)藥師西藥知識(shí)一考點(diǎn),希望能夠?qū)δ鷧⒓?a title="2014年執(zhí)業(yè)藥師考試" href='//lpoy.cn/yaoshi/' target='_blank' class='blue'>2014年執(zhí)業(yè)藥師考試有所幫助!

一、解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的基本藥理作用：

掌握阿司匹林的藥理作用、作用機(jī)制、藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。

熟悉解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的分類和各類常用藥物的藥理作用特點(diǎn)。

(一)解熱作用

【特點(diǎn)】

1.僅使高熱體溫降至正常，對(duì)正常體溫?zé)o影響。

2.僅影響散熱過程，不影響產(chǎn)熱程。

3.解熱機(jī)制是抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞環(huán)加氧酶(前列腺素合成酶)活性，從而抑制前列腺素(PG)的合成。

(二)鎮(zhèn)痛作用

1.為非麻醉性(非成癮性)鎮(zhèn)痛藥，無欣快感、耐受性、呼吸抑制。

2.鎮(zhèn)痛強(qiáng)度弱于哌替啶，對(duì)慢性鈍痛有效，對(duì)創(chuàng)傷性劇痛、內(nèi)臟絞痛無效。

3.鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周。

4.鎮(zhèn)痛機(jī)制是抑制局部PG合成，減輕PG致痛作用，且降低痛覺感覺器對(duì)緩激肽致痛作用的敏感性。

(三)消炎、抗風(fēng)濕作用

除苯胺類外，其他藥均有此作用，能抑制局部PG合成，使炎癥緩解或失。

(四)抗血小板聚集作用

阿斯匹林可抑制PG合成酶，減少血栓烷 A2(TXA2)形成，從而抑制血小板聚集合血栓形成。

二、普萘洛爾的藥效學(xué)及藥動(dòng)學(xué)：

藥效學(xué)：

本品有腎上腺素β受體部位競(jìng)爭(zhēng)性地抑制兒茶酚胺的作用。通過減弱或防止β受體興奮而使心臟的收縮力與收縮速度下降，通過傳導(dǎo)系統(tǒng)的傳導(dǎo)速度減慢，使心臟對(duì)運(yùn)動(dòng)或應(yīng)激的反應(yīng)減弱。因此，用于心絞痛的治療，減低心肌氧耗，增加運(yùn)動(dòng)耐量。由于阻滯心臟起搏點(diǎn)電位的腎上腺素能興奮故用于治療心律失常?？赡鼙酒吠ㄟ^中樞、腎上腺素能神經(jīng)元阻滯、抗腎素活性以及心排血量減低等降低血壓，適用于治療高血壓。由于本品能拮抗兒茶酚胺效應(yīng)，也用于治療嗜鉻細(xì)胞瘤及甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，使β1和β2受體的活動(dòng)均處于抑制狀態(tài)。

甲亢時(shí)甲狀腺激素分泌過多，導(dǎo)致β腎上腺素能活性亢進(jìn)，此時(shí)兒茶酚胺的釋放并不增多。甲亢的許多癥狀系β腎上腺素能活性過高所引起，應(yīng)用普萘洛爾后，甲亢的癥狀可得到控制，甲狀腺激素的分泌并不減少，但外周組織中 T4向 T3的轉(zhuǎn)變減少。

藥動(dòng)學(xué)：

口服后胃腸道吸收較完全(90%)，1～1.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，但進(jìn)入全身循環(huán)前即有大量被肝代謝而失活，生物利用度為30%.與血漿蛋白的結(jié)合率很高，為93%，半衰期為2～3小時(shí)，經(jīng)腎臟排泄，主要為代謝產(chǎn)物，小部分(<1%)為原形物。不能經(jīng)透析排出。

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