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吸入氣霧劑中藥物的吸收

呼吸系統(tǒng)的構(gòu)造與吸收

肺部吸收面積巨大，毛細(xì)管面積豐富、壁薄、血溶量大等因素使藥物吸收速度很快;藥物在肺部吸收可避免肝臟的首過(guò)效應(yīng);有利于大分子藥物的吸收。

影響吸收的因素

a藥物的性質(zhì) 小分子藥物吸收快;脂溶性高的藥物吸收快。

b藥物的微粒大小 較粗的微粒吸收少;微粒太細(xì)，大部分由呼氣排出，因此大小應(yīng)適宜，應(yīng)控制在0.5～5um.

E氣霧劑的組成

由拋射劑、藥物與附加劑、耐壓容器和閥門(mén)組成

I拋射劑

i拋射劑應(yīng)具備的條件①為適宜的低沸點(diǎn)液體，常溫下蒸氣壓大于大氣壓②無(wú)毒性，無(wú)致敏性和刺激性③不與藥物、附加劑發(fā)生反應(yīng)④不易燃、不易爆⑤無(wú)色、無(wú)味、無(wú)臭⑥價(jià)格便宜，便于大規(guī)模生產(chǎn)。

ii拋射劑的分類(lèi)：氟氯烷烴、碳?xì)浠衔?、壓縮氣體

(1)氟氯烷烴(氟里昂)：常用的是F 11、F 12、F 114應(yīng)用最多的是F12，但有破壞臭氧層的作用及對(duì)心臟的致敏作用。

(2)碳?xì)浠衔铮褐饕贩N為丙烷、正丁烷、異丁烷(國(guó)內(nèi)不常用)。

(3)壓縮氣體類(lèi)：主要有CO2、、N2、、NO氣體。

(4)氫氟氯烷烴類(lèi)與氫氟烷烴類(lèi)：新型拋射劑。

iii拋射劑的用量與蒸氣壓

拋射劑的蒸汽壓由拉烏爾Raoult定律來(lái)計(jì)算。氣霧劑的噴射能力取決于拋射劑的用量及其蒸氣壓，混合拋射劑的蒸汽壓符合道爾頓(Dalton)分壓定律。多采用混合拋射劑，并通過(guò)調(diào)整用量和蒸氣壓達(dá)到適宜的噴射能力。

II藥物與附加劑

1.溶液型氣霧劑：藥物和拋射劑混合成均相溶液，必要時(shí)可加入適量乙醇、丙二醇作潛溶劑制成均相溶液。

2.混懸型氣霧劑：藥物微粉化分散于拋射劑中，常加入聚山梨酯類(lèi)，特別是聚山梨酯85，及卵磷脂衍生物。局部用氣霧劑可選用礦物油或肉豆寇異丙酯作為分散劑(潤(rùn)濕劑)。

3.乳劑型氣霧劑：不溶于水的藥物或在水中不穩(wěn)定的藥物，可溶于丙二醇或甘油中，再加入拋射劑，以司盤(pán)類(lèi)與吐溫類(lèi)作乳化劑。若拋射劑為分散相噴出的是泡末，若為連續(xù)相，泡末易被破壞成液流。

必要時(shí)可加入抗氧劑、防腐劑。

III耐壓容器 玻璃容器、塑料容器、金屬容器

IV閥門(mén)系統(tǒng)

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