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2012年執(zhí)業(yè)西藥師考試知識一輔導(dǎo)：喹諾酮類藥物概述

(一)簡史

萘啶酸是1962年用于臨床的第一個喹諾酮類藥(實(shí)是萘啶酮)，抗菌譜窄，口服吸收差，副作用多，現(xiàn)已不用。吡哌酸抗菌活性強(qiáng)于萘啶酸，口服少量吸收，不良反應(yīng)較萘啶酸少，可用于敏感菌的尿路感染與腸道感染。1979年合成諾氟沙星，隨又合成一系列含氟的新喹諾酮類藥，通稱為氟喹諾酮類。

(二)化學(xué)結(jié)構(gòu)與作用關(guān)系

本類藥物的構(gòu)效關(guān)系研究表明：4-喹諾酮母核的3位均有羧酸基，6位引入氟原子可增強(qiáng)抗菌作用并對金葡菌有抗菌活性;7位引進(jìn)哌嗪環(huán)可提高對金葡菌及綠膿桿菌的抗菌作用(如諾氟沙星)，哌嗪環(huán)被甲基哌嗪環(huán)取代(如培氟沙星)，則脂溶性增加，腸道吸收增強(qiáng)，細(xì)胞的穿透性提高，半衰期延長。在8位引進(jìn)第二個氟原子，可進(jìn)一步提高腸道吸收，延長半衰期(如洛美沙星等)，N-1修飾以環(huán)丙基團(tuán)(環(huán)丙沙星)或噁嗪基團(tuán)(氧氟沙星)可擴(kuò)大抗菌譜，增強(qiáng)對衣原體、支原體及分支桿菌(結(jié)核桿菌與麻風(fēng)桿菌等)的抗菌活性，噁嗪環(huán)還可提高水溶性，使藥物在體內(nèi)不被代謝，以原形經(jīng)尿排泄。

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