受體的命名

受體的命名 受體的命名常根據(jù)能與之選擇性地相結(jié)合的遞質(zhì)或藥物而定。能與乙酰膽堿結(jié)合的受體，稱為膽堿受體(cholinoceptor)。由于在早期的研究中，發(fā)現(xiàn)位于副產(chǎn)感神經(jīng)節(jié)后纖維所支配的效應(yīng)器細(xì)胞膜的膽堿受體對以毒蕈堿為代表的擬膽堿藥較為敏感，故這部分受體稱為毒蕈堿(muscarine)型膽堿受體(M膽堿受體)。

位于神經(jīng)節(jié)細(xì)胞膜和骨骼肌細(xì)胞膜的膽堿受體對煙堿比較敏感，故這些部位的受體稱為煙堿(nicotine)型膽堿受體(N膽堿受體)，也可將前者稱為N1受體，后者稱為N2受體。近年發(fā)現(xiàn)M膽堿受體也有M1受體、M2受體和M3受體之分。

M1受體主要分布于神經(jīng)節(jié)細(xì)胞和腺體細(xì)胞，哌侖西平能選擇性地阻斷之;M2受體似主要分布于心臟;M3受體似主要分布于平滑肌和腺體細(xì)胞。哌侖西平對M2和M3受體的親和力較低，阿托品對三種M受體都能阻斷。

合理用藥

1.明確診斷 選藥不僅要針對適應(yīng)證還要排除禁忌證。

2.而且容易發(fā)生相互作用。

3.了解并掌握各種影響藥效的因素 用藥必須個體化，不能單純公式化。

4.祛邪扶正并舉 在采用對因治療的同時要采用對癥支持療法。這在細(xì)菌感染及癌腫化學(xué)治療中尤其不應(yīng)忽視。

5.對病人始終負(fù)責(zé) 開出處方僅是治療的開始，必需嚴(yán)密觀察病情反應(yīng)，及時調(diào)整劑量或更換治療藥物。要認(rèn)真分析每一病例的成功及失敗的關(guān)鍵因素，總結(jié)經(jīng)驗(yàn)教訓(xùn)，不斷提高醫(yī)療質(zhì)量，使用藥技術(shù)更趨合理化。

藥物劑型

同一藥物可有不同劑型適用于不同給藥途徑。不同給藥途徑藥物的吸收速度不同，一般規(guī)律是靜脈注射>(快于)吸入>肌肉注射>皮下注射>口服>經(jīng)肛>貼皮。

不同藥劑所含的藥量雖然相等，即藥劑當(dāng)量(pharmaceutical equivalance) 相同，藥效強(qiáng)度不盡相等。因此需要用生物當(dāng)量(bioequivalance)，即藥物不同制劑能達(dá)到相同血藥濃度的劑量比值，作為比較標(biāo)準(zhǔn)。

不同藥物劑型，其中藥物劑量不同，應(yīng)用時亦應(yīng)注意區(qū)分選擇。硝酸甘油靜脈注射5～10μg，舌下含錠0.2～0.4mg，口服2.5～5mg，貼皮10mg，劑量相差更大。近年來生物藥學(xué)隨著藥動學(xué)的發(fā)展，為臨床用藥提供了許多新的劑型。

緩釋制劑(slow release preparation)利用無藥理活性的基質(zhì)或包衣阻止藥物迅速溶出以達(dá)到比較穩(wěn)定而持久的療效?？诜忈屍瑒┗蚰z囊每日一次可維持有效血藥濃度一天。

腸外給藥除一般油溶長效注射劑外還有控釋制劑(controlled release preparation)可以控制藥物按零級動力學(xué)恒速釋放，恒速吸收。例如硝酸甘油貼皮劑每日貼一次。匹魯卡品眼片置結(jié)膜囊內(nèi)每周一次。子宮內(nèi)避孕劑每年放置一次。不僅保證長期療效，也大大方便了病人。

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