臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn)精講

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第三十六節(jié) 抗瘧藥

大綱

1.主要用于控制癥狀的抗瘧藥

氯喹、青蒿素的藥理作用及臨床應(yīng)用

2.主要用于控制遠(yuǎn)期復(fù)發(fā)和傳播的抗瘧藥

伯氨喹的藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)

3.主要用于病因性預(yù)防的抗瘧藥

乙胺嘧啶的藥理作用及臨床應(yīng)用

1、主要用于控制癥狀的抗瘧藥

⑴ 氯喹

抗瘧作用：

對(duì)各種瘧原蟲(chóng)的紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體均有較強(qiáng)的殺滅作用，能迅速有效地控制瘧疾的臨床發(fā)作;但對(duì)子孢子、休眠子和配子體均無(wú)效。抗瘧作用主要是通過(guò)抑制瘧原蟲(chóng)對(duì)血紅蛋白的消化。

抗腸道外阿米巴病作用：

能殺滅阿米巴滋養(yǎng)體?？捎糜谥委煱⒚装透文撃[。

免疫抑制作用：

大劑量氯喹能抑制免疫反應(yīng)。

⑵ 青蒿素

對(duì)各種瘧原蟲(chóng)紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體有快速的殺滅作用，對(duì)紅細(xì)胞外期瘧原蟲(chóng)無(wú)效。

抗瘧作用機(jī)制可能是血紅素或fe2+催化青蒿素形成自由基破壞瘧原蟲(chóng)表膜和線粒體結(jié)構(gòu)，導(dǎo)致瘧原蟲(chóng)死亡。

主要用于治療對(duì)耐氯喹或多藥耐藥的惡性瘧。因可透過(guò)血腦屏障，對(duì)腦性瘧的搶救有較好效果。

2、主要用于控制遠(yuǎn)期復(fù)發(fā)和傳播的抗瘧藥：

伯氨喹

對(duì)間日瘧和卵形瘧肝臟中的休眠子有較強(qiáng)的殺滅作用，是防治瘧疾遠(yuǎn)期復(fù)發(fā)的主要藥物。

對(duì)紅細(xì)胞內(nèi)期的瘧原蟲(chóng)無(wú)效。

治療劑量的伯氨喹不良反應(yīng)較少。

3、主要用于病因性預(yù)防的抗瘧藥：

乙胺嘧啶

為二氫葉酸還原酶抑制藥，阻止二氫葉酸轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸，阻礙核酸的合成，從而抑制瘧原蟲(chóng)的增殖，對(duì)已發(fā)育成熟的裂殖體則無(wú)效，故控制臨床癥狀起效緩慢，常用于病因性預(yù)防。

習(xí)題：用于控制瘧疾發(fā)作的最佳抗瘧藥是

a.氯喹

b.奎寧(毒性大，對(duì)一般癥狀控制已不作為首選藥)

c.伯氨喹(控制復(fù)發(fā)與傳播)

d.青蒿素(腦型惡性瘧)

e.乙胺嘧啶(病因性預(yù)防)

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